В ходе выполнения проекта по Соглашению о предоставлении субсидии от 28.11.2014 г. № 14.577.21.0137 с Минобрнауки России в рамках федеральной целевой программы «Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития научно-технологического комплекса России на 2014-2020 годы» на этапе № 1 в период с 28.11.2014 г. по 31.12.2014 г. выполнялись следующие работы:
Проведен обзор информационных источников по методам синтеза (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты по материалам зарубежных и отечественных информационных источников и дана оценка эффективности этих методов.
Проведен обзор информационных источников по методам контроля качества и качественным показателям фармацевтической субстанции (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты по материалам зарубежных и отечественных информационных источников.
Выполнен обзор информационных источников по методам энантиоселективного присоединения по Михаэлю в присутствии комплексов переходных металлов.
Проведен аналитический обзор патентной ситуации по методам синтеза (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты.
Выполнен синтез хиральных азотсодержащих лигандов, в том числе: синтез лигандов линейного, циклического и каркасного строения с различным расположением и числом стереогенных хиральных центров.
Исследованы методы разделения рацемических смесей диаминов методом кристаллизации с использованием доступных хиральных реагентов (винная, дибензоилвинная, камфорсульфокислота).
Исследована каталитическая активность комплексов с коммерчески доступными лигандами в реакции диэтилмалоната с 4-метил-1-нитропентеном-1 с варьированием условий проведения реакции. Проведена оценка влияния растворителя, температуры на кинетические параметры и энантиоселективность реакции). Проведена обработка полученных экспериментальных данных.
Проведены обоснование и выбор направления исследований.
Проведен сбор литературных данных по методам синтеза хиральных азотсодержащих лигандов по материалам зарубежных и отечественных информационных источников.
Проведены теоретические исследования по выбору и обоснованию наиболее перспективных структурных типов лигандов. Осуществлена разработка возможных подходов к синтезу лигандов с различным расположением и числом хиральных центров.
Проведена разработка методического обеспечения по синтезу исходных соединений и перспективных структурных типов хиральных лигандов.
Проведена наработка исходных соединений для синтеза хиральных лигандов.